CDK4/6 inhibitörleri nelerdir?

CDK4/6 inhibitörleri nelerdir?

CDK4/6 inhibitörleri , kanser hücrelerinin büyümesini ve çoğalmasını engellemek için siklin-bağımlı kinazlar 4 ve 6'yı (CDK4/6) hedef alan bir sınıf ilaçtır

Şu anda kullanılan CDK4/6 inhibitörleri şunlardır :

• Palbociclib (marka adı: Ibrance)

• Ribociclib (marka adı: Kisqali)

• Abemaciclib (marka adı: Verzenio)

Bu ilaçlar, hormon reseptörü pozitif, HER2-negatif meme kanserinin tedavisinde kullanılır ve genellikle hormonal terapi ile birlikte alınır

İnhibitörler nasıl çalışır?

İnhibitörler, bir kimyasal reaksiyonun veya biyolojik sürecin hızını yavaşlatan, durduran veya tamamen önleyen maddelerdir. İnhibitörlerin çalışma şekilleri: Rekabetçi inhibisyon: İnhibitör, substratın normalde bağlandığı enzimin aktif bölgesine bağlanır ve substratın bağlanmasını önler. Rekabetçi olmayan inhibisyon: İnhibitör, enzimin aktif bölgesine değil, yakınındaki bir bölgeye bağlanır ve enzimin şeklini değiştirerek aktivitesini azaltır. İnhibitörler, endüstriden biyolojiye, kimyasal işlemlerden ilaç sektörüne kadar geniş bir kullanım alanına sahiptir.

Siklin ve CDK nedir?

Siklinler ve siklin bağımlı kinazlar (CDK'lar), ökaryotik hücrelerin hücre döngüsünün kontrolünde görev alan proteinlerdir. Siklinler. En çok dahil oldukları hücre döngüsü fazına veya geçişine bağlı olarak G1, G1/S, S veya M siklinler olarak sınıflandırılabilir. Hücre döngüsünün her aşamasında farklı siklin türlerinin üretimi ile işlev görür. Siklinler, hedef proteinin aktivitesini değiştirmek için bir fosfat grubuna bağlanan bir enzim türü olan siklin bağımlı kinaza (CDK) bağlanmalıdır. Siklinlerin seviyeleri hücre döngüsü boyunca değişir. CDK'lar. Protein kinaz ailesine ait olan ve siklinlerle etkileşime girerek aktif hale gelen enzimlerdir. ATP'nin fosfat grubunu proteinlere aktararak hücre döngüsünün ilerlemesini sağlar. CDK'lar tek başlarına aktif değildir; aktivasyonları için spesifik bir siklinle birleşmeleri gerekmektedir. CDK'lar hücre döngüsü boyunca nispeten sabit seviyelerde kalır. CDK'lar ve siklinler, hücre döngüsünün belirli aşamalarını tetikleyip kontrol eder ve sürecin doğru ilerlemesini sağlar.

İnhibisyon ve inhibitör nedir?

İnhibisyon, bir sürecin veya reaksiyonun hızını yavaşlatan, durduran veya tamamen önleyen etki veya bu etkiye neden olan bileşiktir. İnhibitörler, endüstriden biyolojiye, kimyasal işlemlerden ilaç sektörüne kadar geniş bir kullanım alanına sahiptir. İnhibisyon, geri dönüşümsüz (tersinmez) veya geri dönüşümlü (tersinir) olabilir. İnhibitörler, belirli bir metabolik yolun bir metaboliti tarafından, bu yolun ilk enzimini inhibe ederek de ortaya çıkabilir.

CDK ne işe yarar?

CDK'nın (Cyclin-Dependent Kinases) temel işlevleri: Hücre döngüsünü düzenlemek. Hücre büyümesini ve bölünmesini sağlamak. CDK'ların bazı türleri ve görevleri: CDK1. CDK2. CDK4/6. CDK inhibitörleri, hücre döngüsünü düzenleyen önemli faktörlerdir.

Enzim inhibitörleri nelerdir?

Enzim inhibitörleri, bir enzimin etkinliğini azaltan veya durduran maddelerdir. Bazı enzim inhibitörleri: Tersinir inhibitörler: Enzimlerle kovalent olmayan bağlarla bağlanır. Tersinmez inhibitörler: Enzime kovalent bağla bağlandığı için geri dönüşüm mümkün değildir. Kompetetif inhibitörler: Substratın normalde bağlandığı bölgeye bağlanarak enzimi inaktive eder. Nonkompetetif inhibitörler: Enzimin üç boyutlu yapısında değişikliğe neden olarak inhibisyona sebep olur. Unkompetetif inhibitörler: Enzim-substrat kompleksine bağlanarak enzimi inaktive eder. Allosterik inhibitörler: Enzimlerin modifikatör bölgesine bağlanarak aktif merkezde şekilsel değişime neden olur. Enzim inhibitörleri, ilaç olarak kullanıldığında patojenlerin hayati enzimlerini hedef alarak onları öldürebilir veya metabolik dengesizlikleri düzeltebilir.

İnhibitör ne işe yarar?

İnhibitörler, kimyasal veya biyolojik süreçlerde istenmeyen reaksiyonları yavaşlatan veya durduran maddelerdir. Başlıca işlevleri: Korozyon önleme. Kimyasal süreçlerin kontrolü. Enzim düzenleme. Oksidasyon engelleme. İnhibitörler, endüstriden biyolojiye, kimyasal işlemlerden ilaç sektörüne kadar geniş bir kullanım alanına sahiptir.